特点：药物分子由高浓度向低浓度扩散，不耗能，顺浓度差。包括简单扩散，膜孔扩散以及易化扩散。
简单扩散 指脂溶扩散，是最常见最重要的转运方式。 影响因素：
分子量的大小，速率与分子量成反比
油/水分配系数，及脂溶性，越大转运速度越快，同时药物要先进入体液，所以也需要水溶性
膜面积和膜两侧的浓度差：面积越大，浓度差越大，扩散速度越快。
药物的解离度，通常非解离性的分子药物更容易简单扩散。（弱酸性药物在酸性环境不易解离）
膜孔扩散 水溶扩散或滤过。直径小于膜孔的水溶性药物，借助流体静压和渗透压差进行的跨膜转运。
易化扩散 药物通过细胞膜上的转运体协助的扩散，不需要消耗ATP。具有结构特异性，饱和性和竞争性。
特点：
需要转运载体，有结构选择性
逆浓度差，逆电位差，需要消耗能量
载体有数量限制，具有饱和性
同一载体的不同药物转运时有竞争性抑制现象
缺氧或能量产生可抑制主动转运
膜动转运，包括胞吞胞吐。
指药物从用药部位经过跨膜转运进入全身血液循环的过程。（静脉注射不属于） 药物吸收快慢排序： 气雾吸入>腹腔注射>舌下含服>肌内注射>皮下注射>口服注射>直肠给药>经皮给药
口服给药
药物方面：药物的理化性质，剂型等因素
机体方面
胃肠内的PH：决定了胃肠中非解离型药物的药量。改变胃肠道PH可以改变药物从胃肠道吸收的部位
胃排空速度，胃肠内容物和肠蠕动：影响小肠的吸收
首过消除：也称首过效应，指从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在进入全身血液循环前必须通过肝，有效药物量减少。
舌下给药 不经过肝直接进入体循环，无首过效应。
注射给药 注射给药一般产生全身作用。注射后药物吸收迅速完全。肌肉比皮下吸收更迅速
局部给药 在各个部位产生局部作用。直肠中下段不经过肝，上段会经过肝，只能一定程度的避免首过效应。
指血液中的药物随血液循环，经跨膜转运到组织脏器的过程
药物-血浆蛋白结合 大多数结合呈可逆性。血液中的药物分为游离型和结合型，仅游离型才能转运到作用部位产生药理效应。结合率高低是影响药物在体内分布的重要因素
体液PH 弱酸性药物在酸性环境非解离多，易跨膜转运
器官血流量 人体血流量丰富的器官有肝、肾、脑、心肺。药物吸收后在这些器官可迅速达到较高浓度。脂肪组织血流量少容量大，是脂溶性药物的巨大储存库
生理屏障
血脑屏障 是血液-脑组织，血液-脑脊液，以及脑脊液-脑组织3种屏障的总称
胎盘屏障
血眼屏障
药物代谢又称生物转化，指药物在体内发生的化学变化或活性的改变。大多数发生在肝
意义
| 转化类型 | 描述 | 举例 |
|---|---|---|
| 灭活 | 活性原型→无活性/低活性代谢物 | 多数药物 |
| 活化 | 无活性/低活性→高活性代谢物 | 前药→活性药物 |
| 脂溶性 | 变成极性大或解离型药物 | 水溶性增大不易重吸收 |
药物代谢的时相 包括两个时相反应
药物代谢酶 主要是肝，其他部位也可，必须要有酶的参与
专一性酶 只能催化一些特定的药物或物质的代谢
非专一性酶 可以催化多种药物代谢的酶系统，称药物代谢酶，简称肝药酶。包括一期药物代谢酶和二期药物代谢酶。根据在体内分布分为微粒体酶和非微粒体酶，前者更为重要
细胞色素P450（CYP）
为肝混合功能氧化酶系中最主要的酶。存在于肝细胞的内质网上
氧化药物的过程
CYP的分类 CYP是基因超家族。根据蛋白质的相似程度，将CYP分为基因家族和亚基因家族
CYP的特性 是多功能酶系，CYP可以催化一种底物同时产生几种不同的代谢物；不同的CYP可以催化同一种底物，同一种底物可以被不同的CYP代谢
影响药物代谢酶的因素
遗传因素
外源性化学异物
肝药酶的诱导
肝药酶的抑制
生理因素
疾病状态
指血液中的药物及其代谢物被排除体外的过程
肾小球滤过 除了与血浆蛋白结合的药物外均可滤过，速率受肾小球滤过率以及药物分子大小的影响
肾小管分泌 只有少数药物可经肾小管主动分泌排泄
肾小管重吸收
药物在肝内代谢后，极性大，水溶性高的代谢物可随胆汁随粪便排出。有些药物在肠腔内重吸收，形成肝肠循环。
属于被动转运。乳汁偏酸性
随唾液，泪液或汗液排出。