传出神经系统药理概论

传出神经系统的递质与受体

传出神经递质乙酰胆碱与去甲肾上腺素

  1. 乙酰胆碱

    • 生物合成 以胆碱和乙酰辅酶A,在胆碱乙酰化酶的催化下合成

    • 释放 神经冲到到达神经末梢时,末梢去极化,突触前膜对钙离子的通透性增大,钙离子内流,浓度升高,使囊泡膜与突触前膜结合并形成裂孔,胞内容物被排除

    • 消除 一方面与胆碱受体结合;另一方面被乙酰胆碱脂酶水解为胆碱和乙酸。部分胆碱又被神经末梢摄取入胞质。胆碱的摄入是合成ACh的限速步骤

  2. 去甲肾上腺素

    • 生物合成 酪氨酸是基本原料。酪氨酸-->多巴-->多巴胺-->进入囊泡-->NA。酪氨酸羟化酶是限速酶

    • 释放 一种是胞裂外排,另一种是NA先从囊泡释放到胞浆,再通过突触前膜以弥散的形式释放到突触间隙

    • 消除 主要有摄取降解两种方式。大部分NA主动转运至神经末梢内,再进入囊泡(摄取1);非神经组织也能通过被动转运进入囊泡(摄取2)。神经末梢内囊泡外的NA也可以被线粒体的单胺氧化酶降解;非神经组织中的NA摄取后被细胞内儿茶酚-O-甲基转移酶MAO所灭活

传出神经系统的受体

传出神经系统受体的命名

能与ACh结合的又M受体和N受体;能与去甲肾上腺素和肾上腺素结合的有α和β受体

传出神经受体亚型及效应

胆碱受体亚型、分布及效应

分型组织分布效应
M1自主神经节、胃壁细胞、CNS去极化(延迟兴奋性突触后电位)、胃分泌
M2窦房结、心房、房室结、心室、神经末梢、突触前膜、CNS窦房结缓慢自动去极化
心房短动作电位时程缩短
心房收缩力减弱
房室结传导速度减慢
心室收缩力轻度减弱
突触前抑制
M3腺体、平滑肌、血管内皮、CNS增加分泌、平滑肌收缩、血管扩张
M4CNS运动增强
M5CNS具体作用尚不明确
Nn自主神经节、肾上腺髓质节后神经元去极化
髓质细胞去极化
儿茶酚胺释放
Nm神经肌肉接头终板去极化、骨骼肌收缩

:CNS(central nervous system),中枢神经系统。

肾上腺素受体亚型、分布及效应表

分型组织分布主要效应
α受体  
α₁血管平滑肌、虹膜辐射肌、胃肠括约肌血管收缩、瞳孔扩大、胃肠括约肌收缩
α₂神经节、肝细胞、血小板
脂肪细胞、血管平滑肌、脑
抑制去甲肾上腺素释放
调节代谢、血小板聚集
β受体  
β₁心脏(80%)、肾小球旁器增强心肌收缩力/心率
促进肾素分泌
β₂支气管平滑肌、血管平滑肌
脂肪细胞、肝脏、子宫
支气管扩张、血管舒张
糖原分解、脂肪分解
β₃脂肪细胞促进脂肪分解