序言
药理学的概念和主要内容
药物的作用有两个要素:
- 药物的量要达标
- 药物只能改变原有作用的强度,不能改变作用的本质。
药理学研究的主要内容:
- 药物对机体的作用,称为药物效应动力学
- 机体对药物的作用,称为药物代谢动力学
药理学的研究方法:
- 基础药理学方法
- 临床药理学研究方法
药物效应动力学
药物作用与药理效应
- 药物作用之药物与靶部位结合,并影响靶部位的活性的作用
- 药物效应指在药物作用的基础上,机体发生的改变
药物作用的基本规律
局部作用和吸收作用
吸收作用即为全身作用,药物吸收人体进入血液循环即为全身作用
直接作用和间接作用
A影响B,B影响C,前者为直接作用,后者为间接作用,如去甲肾上腺素引起血压升高后出现的反射性心率减慢。
药物作用的特异性和选择性
特异性强调对受体的特异结合,很多器官都有同种受体
选择性强调对器官和组织的选择,只对特定组织产生影响
药物的特异性与选择性没有必然关系
药物作用的双重性
防治作用
- 预防作用
- 治疗作用:包括对症治疗和对因治疗
不良反应
- 副作用:治疗剂量下产生的不符合用药目的的反应,往往与药物的选择性低有关
- 毒性反应:因剂量过大或用药过久导致药物在体内积聚的危害性反应(敏感体质治疗剂量也可能发生) 短期内为急性毒性,损害循环呼吸神经;长期为慢性毒性,损害器官功能
- 后遗反应:停药后,血浆中药物浓度降低至阈值以下,仍有残存的药理效应
- 继发效应:指继发于药物治疗作用的不良反应,又名治疗矛盾,如抗生素打破菌群平衡,引起继发性感染
- 变态反应:过敏反应,药物自身或其代谢物作为致敏原,引起机体的特殊免疫反应。
- 特异质反应:因遗传学异常对药物出现的特殊反应,性质与正常个体不同,药物的药理作用一致
- 药物依赖性:成瘾性,药物长期和机体交互,使机体某些功能形态发生改变,停用会导致生理或心里需求。常见两类药物:麻醉性镇痛药和镇静类催眠药。
- 停药反应:长期用药后突然停药出现的原有疾病的加剧情况,又称反跳现象,如长期使用降压药突然停药,出现升压。
药物作用的量效关系与构效关系
量效关系
指药物剂量与效应间的关系,按药物效应性质可分为量反应质反应
量反应
某些药物效应的改变表现为连续性量的变化,可用数量的增减来表示。药物的剂量或浓度为横坐标,效应强度为纵坐标作图。
量反应量效曲线的特征:
- 斜率:S形量效曲线图越陡峭,斜率越大,药物剂量的微小变化即可引起效应的明显改变
- 最小有效剂量:刚能引起效应的最小剂量或浓度,也叫阈剂量。
- 效能或最大效应:当继续增加浓度或剂量而效应不再继续上升时,为效能,反应药物的内在活性。
- 极量:能引起最大疗效而不中毒的剂量
- 效价:能引起等效反应的相对浓度或剂量,又称效价强度,一般以半数最大效应浓度表示。取决与药物与受体结合的亲和力
质反应
药理效应不是随着药物增加呈连续性变化,表示反应性质的变化
质反应曲线图:
- 半数效应量:S形曲线中央斜率最大,相应的剂量也就是能使群体中半数个体出现某一效应的剂量。
- 半数有效量半数致死量分别为ED50,LD50
- 治疗指数TI,TI=LD50/ED50, 用于评价药物的安全性,越大越安全。(不完全可靠)